Syntetik TOM

This year was in many ways unique and special. So the same stays true for my Christmas holidays. I usually end my lab work on 20ish of December and plan to return to the lab no sooner than New Year ’s day.  Well, this year I accumulated bunch of vacation days, that I had to completely use up before the end of 2019, as I am moving to Vienna to work as a synthetic chemist at BOKU. With this excitement of taking my skills and passion to Austria, I had to quickly close the projects I was involved at the Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences. Long-long hours, sleepovers at work, moving to Bratislava, finalizing lab reports and paper to publish, passing my know-how to my substitute, long-distance relationship with my wife and daughter. Uneasy, but we made it and are alive! Baking-my other synthetic passion Well, some of the work did not terminate as I left the work with bags of stuff my last day (Dec. 12 th , 2019). I continued to finalize our about-to-be submitted

As an organic chemist working in a research lab, I spend most of the time running reactions that had never been run or casualy touched by anyone. One could truly say we are creating future by our synthetic endeavours. New materials, life-saving medicines, pesticides, fungicides, food additives are in large result of countless hours spend in the laboratories of research institutes. This is what happened yesterday: Prior to my “microwave trip”, I prepared my tin-complexed sugar compound then, lyophilized it, so in the morning it was safe and sound for my selective alkylation taking place in a microwave reactor at the Institute of Macromolecular chemistry. TLC analysis made me wonder if everything went all right, as I was marching from the institute to my “home” institute. Two varying reaction conditions were performed, the one that I was to repeat after previous successful trial (MW 30 min 80°C, 90°C, 110°C, 130° C ) did not turn out as wished. Where is the spot? Where is t

Vedcom zo Stanfordovej univerzity sa podarilo izolovať a štruktúrne charakterizovať dosiaľ neznámy alkaloid obsiahnutý v jede mexického škorpióna Megacormus gertschi. Následne nový alkaloid synteticky pripravili a v súčasnosti sa jeho deriváty testujú na antimikrobiálnu aktivitu a zníženie krvného tlaku. Škorpióny sú fascinujúce článkonožce, ktoré vznikli asi pred 430 miliónmi rokov v období silúru. Vo svojich jedových bodcoch produkujú cenný kokteil látok na prípravu často zatiaľ nepreskúmaných bioaktívnych zlúčenín, a aj preto sú teraz v kurze. Skryté prekvapenie Jed škorpiónov je komplexná zmes peptidov, enzýmov, glykoproteínov, jednoduchých aminokyselín, nukleotidov, lipidov či anorganických solí. Vstreknutie tohto chemického kokteilu paralyzuje korisť, a tak poskytuje zadováženie potravy a, samozrejme, aj obranu. Predpokladá sa, že škorpióny sú schopné syntetizovať viac ako 100 000 rôznych polypeptidov, z ktorých sa doteraz podarilo izolovať a biologicky testovať menej

Prítomnosť Phila Barana by sa dala označiť jako highlight konferencie ESOC 2019 vo Viedni , teda aspoň pre mňa. Výskum v oblasti organickej syntézy skupiny Phila Barana zo Scripps Research Institute v Californii sledujem niečo málo cez 3 roky. Ich zameranie sa na prípravu komplexne zložitých látok prírodného p ôvodu v čo najnižšom počte syntetických krokov je naplnením slov Barana „Nowadays, we have to do more with less ...“ Okrem klasických postupov organickej syntézy sú mnohé z nich založené na chémii radikálov a elektrochémii, kedy v spolupráci s firmou IKA priviedli na trh ElectraSyn2.0. Na konferencii ESOC vo Viedni hovoril profesor Baran o  syntézach vybraných prírodných látok ako napríklad palau’amine v gramových množstvách, o využití elektrochemickej Birchovej redukcie bez amoniaku, ktorá vznikla v spolupráci s firmou Pfizer a taktiež o nevyhnutnej dôležitosti spolupráce akademického výskumu s priemyslom. To v šetko počas elektrifikujúcich 45 minút po kterých bol

Ingenol   je   diterpenoidná   látka   unikátnej   štruktúry,ktorá   sa   vyznačuje   protirakovinovou ® aktivitou. Jej esterový derivát je na trhu dostupný pod názvom Picato na liečbu seboroickej keratózy (AK – actinic keratosis), ochorenia ktoré postihuje pokožku. [1] Štruktúra a biologická aktivita Polykyslíkatý diterpenoid, ingenol, obsahuje vo svo jej štruktúre 4 kondenzované cykly (a-d). V spodnej časti molekuly kruhov a,b sa nachádzajú 4 hydroxylové skupiny, z ktorých 3 sa nachádzajú na navzájom susediacich uhlíkových atómoch nosného skeletu. Súčasne sa tiež na „periférii“ molekuly (kruhy a,c,d) nachádzajú 4 methylové skupiny. Jedno chirálne kvartérne centrum naviazané na 4 uhlíkové atómy (“all carbon” chiral quaternary centre C ) sa nachádza na spojnici kruhov a,b,c. Kruhy b, c spolu utvárajú in,out -[4.4.1]bicykloundekánový skelet, ktorý je viac pnutý ako obvyklejšia out, out konfigurácia. Všetky tieto štruktúrne vlastnosti robia ingenol komplexnou